近日，在國(guó)家重大科技專項(xiàng)、國(guó)家自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的支持下，中科院昆明動(dòng)物所鄭永唐課題組與鄭州大學(xué)�？�標(biāo)課題組合作發(fā)現(xiàn)，新藥阿茲夫定(fnc)具有很好的抗艾滋病病毒(hiv)活性和開發(fā)潛力。相關(guān)成果發(fā)表于《科學(xué)公共圖書館·綜合》雜志。

　　核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是抗hiv藥物的重要組成部分，也是構(gòu)成高效抗逆轉(zhuǎn)錄療法的基本組方。fnc為新型胞嘧啶類似物，作用機(jī)制與已上市的核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同。研究人員對(duì)fnc體外抗hiv活性進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)fnc具有極好的抗hiv-1活性，而且其體外活性優(yōu)于已上市的胞嘧啶類似物拉米夫定和恩曲他濱，能引起50%最大效應(yīng)的濃度僅為胞嘧啶類似物拉米夫定的1/2000。fnc對(duì)hiv耐藥株也顯示出很好的抑制活性，包括拉米夫定的高度耐藥株 m184v。

　　此外，體外耐藥性研究顯示，fnc的主要耐藥突變?yōu)閙184i。分子對(duì)接模擬顯示，這可能是由于fnc的疊氮基團(tuán)影響而不易向m184v轉(zhuǎn)變。fnc還顯示出很好的聯(lián)合用藥活性，與已上市的核苷類、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑等6種藥物都具有很好的協(xié)同作用。

　　據(jù)了解，fnc于2013年4月獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局的臨床研究批件，目前該新藥正在進(jìn)行i期臨床研究。